H9k28资讯网——每日最新资讯28at.comH9k28资讯网——每日最新资讯28at.com恩曲替尼（entrectinib）2024年的价格
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H9k28资讯网——每日最新资讯28at.comH9k28资讯网——每日最新资讯28at.com恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 TRKA、TRKB 和 TRKC（分别由神经营养酪氨酸受体激酶 [NTRK] 基因 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 编码）、原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS （ROS1） 和间变性淋巴瘤激酶 （ALK） 的抑制剂，IC50值为 0.1 至 2 nM。恩曲替尼的主要活性代谢物 M5 在体外对 TRK、ROS1 和 ALK 显示出相似的效力和活性。
H9k28资讯网——每日最新资讯28at.comH9k28资讯网——每日最新资讯28at.com包含 TRK、ROS1 或 ALK 激酶结构域的融合蛋白通过过度激活下游信号通路来驱动肿瘤生成潜力，从而实现不受限制的细胞增殖。恩曲替尼在体外和体内均可抑制来自多种肿瘤类型的癌细胞系，包括皮下和颅内肿瘤，这些肿瘤携带NTRK、ROS1和ALK融合基因。
H9k28资讯网——每日最新资讯28at.comH9k28资讯网——每日最新资讯28at.com先前使用抑制相同激酶的其他药物进行治疗可能会对恩曲替尼产生耐药性。停用恩曲替尼后发现的TRK激酶结构域的耐药突变包括NTRK1（G595R、G667C）和NTRK3（G623R、G623E和G623K）。停用恩曲替尼后发现的 ROS1 激酶结构域中的耐药突变包括 G2032R、F2004C 和 F2004I。
H9k28资讯网——每日最新资讯28at.comH9k28资讯网——每日最新资讯28at.com恩曲替尼原发性耐药的分子原因尚不清楚。因此，除了NTRK基因融合之外，尚不清楚伴随致癌驱动因素的存在是否会影响TRK抑制的疗效。
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