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伊布替尼的适应症比较多，主要是针对淋巴瘤，尤其是对于CD20抗体（例如美罗华/利妥昔单抗）治疗无效的淋巴瘤。包括套细胞淋巴瘤（MCL），慢性淋巴细胞白血病（CLL），小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL），华氏巨球蛋白血症（WM），CD20靶向治疗无效的边缘区淋巴瘤（MZL），慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。
伊布替尼是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂，它会与该酶的半胱氨酸形成共价键，停留在该酶的活性位点，抑制它的活性。而布鲁顿酪氨酸激酶是B淋巴细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子，对于B淋巴细胞的转运、趋化和粘附都有很重要的作用，所以它可以抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖、存活以及细胞迁移和粘附，从而发挥作用。
伊布替尼治疗淋巴瘤治疗效果
从临床试验的结果来看，伊布替尼对于套细胞淋巴瘤的响应率达到了65.8%，中位持续响应时间长达17.5个月，接近了一年半，对于CD20（例如美罗华）治疗无效的边缘区淋巴瘤总响应率达到了46%。另外，在伊布替尼对奥法木单抗头对头的临床试验对比结果显示，伊布替尼治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤响应率几乎达到了奥法木单抗的十倍，是非常惊人的数据。在跟苯丁酸氮芥进行头对头研究的临床试验显示，伊布替尼总响应率高达82.4%，而苯丁酸氮芥只有35.3%。在联合利妥昔单抗的临床试验中，伊布替尼的总响应率达到了82.7%，高于安慰剂组的67.8%。从以上数据来看，伊布替尼基本上就是淋巴瘤和白血病的克星，响应率非常高。
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