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帕博西尼的作用机制是选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，从而阻断肿瘤细胞的增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，因此帕博西尼的治疗具有针对性。
在临床研究中，帕博西尼与来曲唑联合使用，相比来曲唑单药治疗，可以使乳腺癌的无进展生存时间延长一倍以上，为激素受体阳性乳腺癌病人提供了新的治疗希望。此外，帕博西尼的不良反应发生率相对较低，主要表现为腹泻、血小板减少、恶心、呕吐和口腔炎等，且由于是口服剂型，与注射剂相比安全性更高，患者的依从性也更高。
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