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PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com 适应症
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com 治疗或预防转移性EGFR L858R突变的非小细胞肺癌患者
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com 药品说明
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com BLU-945是Blueprint公司研发的一种强效、选择性第四代EGFR-TKI,可以靶向携带EGFR T790M的突变及C797S的突变。在2021年的ESMO大会上,专门针对这种三重突变的第四代EGFR抑制剂BLU-945初露锋芒,在多个临床前模型中显示强大的抗肿瘤活性。研究者报道了使用BLU-945治疗携带三联突变的小鼠模型。证实了BLU-945的治疗效果以及较好的安全性。相比其他在研的第四代EGFR-TKI,BLU-945是目前进度最快的四代EGFR-TKI之一,其克服耐药的临床前数据显示出高效的抗肿瘤活性。
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com海外代购医疗咨询【客服微信:ydhw688】PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com用法用量
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com 推荐剂量为0-100mg,每天一次
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com 副作用
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com 恶心、头痛、疲劳、咳嗽、呼吸困难、呕吐、低钠血症、口干和贫血。对于野生型EGFR突变患者,相关不良反应很少且级别较低,包括皮疹(1级)和腹泻(1级)
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com 注意事项
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com 400mg每天一次时,发现1例剂量限制毒性,3级肝转氨酶升高,经暂停给药,症状缓解后继续服药中。与抑制野生EGFR相关的不良反应轻微,皮疹3%,皮肤干燥3%,腹泻9%,均为1级。没有观察到甲沟炎事件。
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com 药物相互作用
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com BLU-945 对 EGFRm/T790M 双突变体和 EGFRm/T790M/C797Striple 突变体具有抑制活性,IC50 值范围为 1.2-4.4 nM。
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com BLU-945 (0-10 mM,4 小时) 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。
PSn28资讯网——每日最新资讯28at.comPSn28资讯网——每日最新资讯28at.com BLU-945 (口服,0-100 mg/kg;bid) 在 Osimertinib (HY-15772) 耐药的三突变体 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表现出有效、强大的 EGFR 通路抑制和抗肿瘤活性。
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