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塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂,抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。塞尔帕替尼由礼来公司研发,2020年被美国FDA加速批准上市,可用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者。这也是首款靶向RET融合突变的靶向药物。
美国礼来的抗癌药塞尔帕替尼是一种处方药物,患者需要在专业医生的指导下用药,并且在开始治疗前需要了解一下它的注意事项。
1、超敏反应:出现超敏反应需要停止使用塞尔帕替尼并使用皮质类固醇。解决后,继续减少剂量,每周增加1个剂量水平,直到达到过敏发病前的剂量。继续使用类固醇直到患者达到目标剂量,然后逐渐减少。
2、肝毒性:在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT和AST,前3个月每2周监测一次,此后每月监测一次。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
3、QT间期延长:监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间,评估QT间期、电解质和TSH。
4、高血压:高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼。在开始塞尔帕替尼之前优化血压。1周后监测血压,此后至少每月监测一次,并根据临床指示。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
5、出血事件:对严重或危及生命的出血患者,永久停止使用塞尔帕替尼。
6、伤口愈合受损的风险:择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼。在大手术后至少2周内,在伤口愈合之前,不要给药。在伤口愈合并发症缓解后继续使用塞尔帕替尼的安全性尚未确定。
7、胚胎-胎儿毒性:可引发致命伤害。塞尔帕替尼有潜在生育风险,建议采取有效的避孕措施。
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